近日，上海柯君医药科技有限公司（以下简称"柯君医药"）宣布其自主研发的1.1类创新抗血小板药物——苯磺酸CG-0255注射剂成功获得中国国家药品监督管理局的临床试验批准通知书。这标志着苯磺酸CG-0255在中国的研发进程迈出了关键一步，为进一步推进其临床试验和产品的最终上市奠定了坚实的基础，有望为冠心病患者带来新的治疗选择。
近年来，心脑血管疾病已成为全球范围内主要的死亡原因之一。其中，冠状动脉疾病（冠心病）是心血管疾病中最常见的一种类型，每年因急慢性冠状动脉综合征死亡人数近千万，存量患者已达数亿规模，这严重威胁着人类的健康和生命。为了预防和治疗冠心病，抗血小板药物在心脑血管疾病的临床治疗和预防中发挥着关键作用。
柯君医药自主研发的新一代抗血小板药物CG-0255，是一款创新型的P2Y12受体拮抗剂，采用了全新设计的代谢路径，临床数据显示出其具有Best-in-Class潜力。CG-0255在美国已完成注射和口服两种剂型的一期临床试验，相关成果已先后在2023年美国心脏病协会（AHA）和2024年欧洲心脏协会（ESC）年会上受邀发布。
本次获批临床的苯磺酸CG-0255注射针剂是一种新型经静脉注射用抗血小板药物，主要用于急性冠状动脉综合征患者在接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI）时降低围手术期血栓事件的风险。与传统口服P2Y12拮抗剂相比，注射用苯磺酸CG-0255具有起效快、药效强、个体差异小、生物利用度高的显著优点，其全新设计的药物代谢路径，克服了细胞色素P450（cytochrome P450，CYP）2C19酶系个体基因多态性而导致的代谢抵抗及耐药问题，尤其是能够为临床急救用药和具有耐药风险的患者提供更优的临床用药选择。苯磺酸CG-0255如能顺利获批，有望提高抗血小板药物在紧急情况下临床应用的可及性。
柯君医药创始人兼首席执行官何公欣博士表示："获得CDE的临床批件是苯磺酸CG-0255研发历程中的一个重要里程碑。这不仅是对我们团队长期努力的认可，也是对苯磺酸CG-0255潜在治疗效果的正向预期。目前该产品正在美国积极推进III期临床研究，我们期待在中国加速推进临床开发工作，并与全球合作伙伴一起，为心脑血管疾病患者带来创新的治疗方案。"
关于CG-0255
作为一种新型抗血小板药物，CG-0255是世界上第一款硫醇前药，相比现有抗血小板药物具有全新的活化途径，在人体内通过大量存在且广泛分布的羧酸酯酶来代谢成其活性代谢物，且其在体内生成的活性代谢物与目前广泛使用的抗血小板药物氯吡格雷通过肝药酶代谢产生的活性代谢物H4完全相同。因此，CG-0255完全绕过了肝药酶代谢，克服了由于肝药酶代谢路径而带来的一系列临床应用问题，包括氯吡格雷抵抗的耐药问题，生物转化利用率低，广泛的药物-药物相互作用等。尤为值得一提的是，CG-0255的起效时间极短，药效达峰仅需不到15分钟，静脉推注方式更是完美契合了真实世界临床实践的即时需求。它能迅速干预动脉血栓形成，显著提升治疗效率，相较于口服药物可能面临的胃肠道吸收差异、个体反应不一及药物相互作用等限制，CG-0255注射剂为患者提供了更为直接、快速的治疗途径。作为唯一一种同时具备静脉注射和口服给药的抗血小板药物，CG-0255有望成为同类最佳产品，最大限度覆盖临床应用需求，填补未满足的临床空白，将极大地惠及患者。
关于柯君医药
柯君医药成立于 2018 年，具备核心技术和独特竞争优势，高效的自主创新能力贯穿了公司研发运营全过程。公司目前主要聚焦心脑血管疾病和抗病毒等治疗领域，致力于成为一家立足中国布局全球的创新药公司。柯君医药已成功构建全球领先的靶向前药技术平台和核酸药物技术平台，并以此为基础成功研发了多个具有广泛市场价值并具备全球独立知识产权的创新型药物。目前公司正在积极推动多个管线的临床研究。在公司使命和愿景的驱动下，柯君医药汇聚了一批具备全球视野的高水平的科学家和海归研发人才。在公司综合战略布局下，柯君医药成功实现了快速高效的研发成果转化，且企业在研管线具备成为同类首创或同类最佳 (First in Class/Best in Class) 药物的潜力。
消息来源：柯君医药