近日，国家药品监督管理局批准上海倍而达药业有限公司申报的1类创新药甲磺酸瑞齐替尼胶囊（商品名：瑞必达）上市。该药适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。
倍而达药业自主研发的1类创新药——甲磺酸瑞齐替尼胶囊（瑞必达® ）是一款不可逆、高选择性的第三代小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，用于治疗EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者。已开展的IIb期注册性临床研究证实了瑞齐替尼用于第一/二代EGFR-TKI耐药后产生T790M突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的疗效和安全性，为广大NSCLC患者增添了一个优秀的用药选择。
肿瘤控制佳，能显著延长患者PFS
经盲态独立中心评审委员会（BIRC）评估，客观缓解率（ORR）为64.6%，疾病控制率（DCR）为89.8%，中位无进展生存期（mPFS）为12.2个月，中位缓解持续时间（DOR）为12.5个月。该研究的患者入组标准更加符合临床实践，贴近真实世界情况，是目前第三代EGFR-TKI中唯一接受血检阳性的患者入组的注册临床研究，组织样本和血浆样本入组的患者比例接近1:1，组织阳性亚组的ORR为70%， DCR为93.3%，mPFS为13.9个月 。（研究开展期间，国内多地先后发生新冠肺炎疫情，对受试者的随访和评估产生了一定负面影响，包括BICR 影像评估的缺失或者不完整可能降低受试者的客观缓解率，从而低估研究药物的疗效）
显著提高CNS转移患者的临床获益
瑞齐替尼创新的分子结构设计平衡了亲脂和亲水性，降低了被血脑屏障的外排转运蛋白（如P-gp和 BCRP）排除的可能性，对颅内靶病灶有较好的疾病控制， CNS ORR为69%， CNS DCR为100%，且脑转移EGFR突变的患者在瑞齐替尼的治疗中能得到较长时间的临床获益，CNS-mPFS为16.6个月。
安全性良好可控、不良反应暴露更充分
IIb期研究中最常见的不良反应为白细胞计数降低、血小板计数降低、贫血，多为1~2级；皮疹、腹泻发生率低且轻微，无间质性肺炎发生。值得一提的是，该研究的安全性观察期（末例患者入组到数据截止日期）长达24个月，其他已上市第三代EGFR-TKI的同类研究约12~17个月，因此瑞齐替尼不良反应暴露更为充分。
瑞齐替尼一线适应症的上市许可申请于2024年1月收到国家药品监督管理局签发的《受理通知单》。其IIa期临床研究结果在2022年ESMO大会上以壁报形式公布，其BICR评估的中位PFS为20.7 个月，研究者评估的中位PFS为22.0个月。